口服的司美格鲁肽在国内获批

• 口服的司美格鲁肽在国内获批
  
  
  
  国家药监局官网显示，诺和诺德司美格鲁肽片获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市, 用于治疗2型糖尿病。这是国内首个获批上市的口服GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂。
   
  司美格鲁肽片（商品名：Rybelsus）是司美格鲁肽的口服剂型，由司美格鲁肽和吸收增强剂SNAC组成。SNAC可以局部升高pH从而保护司美格鲁肽不被蛋白酶降解，另一方面还能促进司美格鲁肽跨细胞转运来增强胃内吸收。
   
  据医药魔方，口服司美格鲁肽的降糖效果在10项PIONEER临床试验中得到证实，共涉及9543例2型糖尿病患者。PIONEER项目的一系列“头对头”临床试验分别证实了口服司美格鲁肽在降低HbA1c、减轻体重方面较西格列汀、恩格列净、利拉鲁肽具有显著优势，而且口服司美格鲁肽具有与其他GLP-1药物一致的安全性和耐受性，最常见的不良事件主要是恶心。
   
  并且，试验结果显示，服用剂量越大，降糖效果越好。在诺和诺德公布的PIONEER PLUS 3期试验中，在需要强化治疗的2型糖尿病患者中，在1至3种稳定剂量的口服降糖药物基础上，加用口服司美格鲁肽25mg和50mg与14mg进行疗效和安全性比较。该试验达到其主要终点，即展示了52周时口服司美格鲁肽25mg和50mg治疗组相比14mg治疗组，实现了更优的HbA1c降幅（糖化血红蛋白）。
   
  不过值得注意的是， 胃肠道事件在剂量递增阶段最为显著，相比于口服司美格鲁肽14mg，在口服司美格鲁肽25mg和50mg中更为常见。也就是说，服用剂量越大，不良反应越明显。
   
  在司美格鲁肽片的糖尿病适应症获批上市后，市场更为关注的是其减重适应症何时能够上市。据药物临床试验登记与信息公示平台，司美格鲁肽口服剂型的减肥适应症仍在三期临床阶段。
   
  诺和诺德试验数据表明，口服司美格鲁肽50mg具有良好的减重效果。据诺和诺德官网消息，2023年5月，诺和诺德公布，在OASIS1试验中，口服司美格鲁肽50mg在肥胖症和超重患者中实现15.1%的减重。
   
  OASIS1是一项为期68周的疗效和安全性试验，在667名成年肥胖症或超重并伴有至少一种合并症的患者中，每日给药一次口服司美格鲁肽50mg与安慰剂进行比较用于体重管理。两个治疗组均结合生活方式干预。该试验达到其主要终点，在68周时，口服司美格鲁肽50mg相比于安慰剂展示出了具有显著统计学意义更优的体重降幅。
   
  不过，与上述试验出现不良反应的规律相似，在此项试验中，口服司美格鲁肽50mg最常见的不良事件为胃肠道事件，绝大多数为轻中度，随治疗时间延长可逐渐减轻。胃肠道事件主要发生在剂量递增阶段。